Клопиксол — антипсихотический препарат, содержащий зуклопентиксол. Он относится к группе тиоксантеновых нейролептиков и применяется в психиатрической практике для лечения психотических расстройств, прежде всего шизофрении и состояний, при которых нарушается восприятие реальности, мышление, эмоциональная регуляция и поведение.
Зуклопентиксол воздействует на нервные пути головного мозга, где важную роль играет дофамин — один из ключевых медиаторов, участвующих в регуляции эмоций, мотивации, восприятия и двигательной активности. При психозах дофаминергическая передача в некоторых структурах мозга может быть чрезмерно активной, что связано с появлением бреда, галлюцинаций, возбуждения и нарушений поведения.
Основной антипсихотический эффект Клопиксола связан с блокадой дофаминовых D₂-рецепторов. Простыми словами, препарат снижает избыточное влияние дофамина на определённые нейронные цепи, благодаря чему психотическая симптоматика может становиться менее выраженной. Дополнительно зуклопентиксол взаимодействует с другими рецепторными системами, что объясняет не только терапевтическое действие, но и часть побочных эффектов: сонливость, снижение артериального давления при вставании, сухость во рту, двигательные нарушения, изменения тонуса мышц.
Суточную дозу врач может разделить на несколько приёмов, особенно на этапе подбора терапии. Диапазон доз может составлять от 4 до 150 мг в сутки, обычная начальная доза — 20–30 мг в сутки, а поддерживающая при хроническом течении шизофрении часто находится в пределах 20–50 мг в сутки.
Врач может повышать дозу поэтапно, оценивая выраженность симптомов, сонливость, артериальное давление, двигательную переносимость, состояние печени, сердечно-сосудистые риски и наличие других лекарств. Самостоятельно увеличивать дозу нельзя: усиление седативного эффекта или быстрое наращивание дозировки повышает вероятность побочных реакций.
Продолжительность терапии зависит от клинической ситуации. При остром эпизоде препарат применяют до стабилизации состояния, после чего врач решает, нужна ли поддерживающая терапия. При хронических психотических расстройствах лечение может быть длительным. Отмена проводится постепенно и под наблюдением специалиста, поскольку резкое прекращение приёма способно спровоцировать ухудшение самочувствия, бессонницу, тревогу, возбуждение или возврат психотических симптомов.
Клопиксол не применяют при известной выраженной реакции организма на зуклопентиксол или другие компоненты таблеток. Также препарат противопоказан при тяжёлом угнетении центральной нервной системы, например при выраженной интоксикации алкоголем, барбитуратами, опиоидными анальгетиками или другими веществами, резко подавляющими активность мозга.
Особая осторожность нужна пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма, склонностью к снижению артериального давления, обмороками, эпилепсией, болезнью Паркинсона, органическими поражениями головного мозга, заболеваниями печени, глаукомой, задержкой мочи, увеличением предстательной железы, кишечной непроходимостью или выраженными факторами риска тромбозов. В таких случаях врач оценивает, насколько ожидаемая польза лечения выше возможных рисков.
Отдельного контроля требуют пожилые пациенты. У них чаще возникают падения, спутанность сознания, резкое снижение давления при подъёме, выраженная сонливость и двигательные побочные эффекты.
У пациентов с деменцией антипсихотики применяются особенно осторожно и только при строгих показаниях, поскольку эта группа лекарств может быть связана с повышенным риском серьёзных осложнений.
Форма выпуска и фасовка
Clopixol — антипсихотический лекарственный препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, предназначенных для приема внутрь. Таблетки расфасованы в упаковки по 100 штук.
Состав
Активный компонент: зуклопентиксол — антипсихотическое вещество из группы тиоксантенов.
Прочие элементы: картофельный крахмал, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, коповидон, глицерин, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол 6000, диоксид титана (E171), оксид железа(III) (E172).
Фармакодинамика и принцип действия
Зуклопентиксол относится к классическим антипсихотикам. Его терапевтический эффект связан главным образом с влиянием на дофаминовые рецепторы в головном мозге. При психотических состояниях чрезмерная активность дофаминергических путей может участвовать в формировании бредовых идей, галлюцинаций, выраженного внутреннего напряжения, психомоторного возбуждения и нарушений поведения. Зуклопентиксол снижает избыточную стимуляцию этих систем, благодаря чему помогает уменьшать продуктивную психотическую симптоматику.
Механизм действия не ограничивается только дофамином. Для зуклопентиксола описано сродство к D1- и D2-рецепторам, а также влияние на серотониновые и альфа-адренергические рецепторы; антигистаминные свойства выражены умеренно.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь зуклопентиксол сравнительно быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови обычно достигается через 3–6 часов. Период полувыведения составляет примерно около суток, что позволяет врачу выстраивать режим приема с учетом стабильного антипсихотического действия и переносимости.
Вещество распределяется преимущественно в печени, легких, кишечнике и почках; меньшие концентрации обнаруживаются в ткани головного мозга. Небольшое количество зуклопентиксола или его метаболитов может проходить через плаценту и попадать в грудное молоко. Метаболизм происходит с участием реакций сульфокисления, N-деалкилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной путь выведения — через кишечник с калом.
Показания к применению
| Состояние | Для чего может назначаться Clopixol |
| Шизофрения | Для контроля бредовых идей, галлюцинаций, психомоторного возбуждения, выраженной подозрительности, нарушений мышления и поведения |
| Психотические расстройства | Для уменьшения психотической симптоматики, если врач считает зуклопентиксол подходящим вариантом терапии |
| Поддерживающая терапия после стабилизации состояния | Для продолжения лечения и снижения риска возврата выраженных симптомов при необходимости длительного приема |
Противопоказания
Clopixol не применяют при аллергической реакции на зуклопентиксол, тиоксантены или любой компонент таблетки. Препарат противопоказан при коматозном состоянии, выраженном угнетении сознания, сосудистом коллапсе, а также при тяжелом угнетении центральной нервной системы, например на фоне алкоголя, барбитуратов или опиоидов.
Особое значение имеет оценка сердечно-сосудистого риска. Зуклопентиксол способен удлинять интервал QT, поэтому осторожность необходима при нарушениях ритма, выраженной брадикардии, недавно перенесенном инфаркте миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, низком уровне калия или магния в крови, а также при одновременном приеме лекарств, влияющих на сердечную проводимость.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции чаще выражены в начале лечения и нередко зависят от дозы. У пациента могут возникать сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, запор, тошнота, усиленное слюноотделение, потливость, снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, изменение аппетита и массы тела.
Иногда при длительном применении возможны поздние непроизвольные движения, которые требуют срочной врачебной оценки.
Описаны также повышение пролактина, нарушения менструального цикла, выделения из молочных желез, сексуальная дисфункция, изменения показателей печени, кожная сыпь, фоточувствительность, нарушения мочеиспускания.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа средств | Возможный результат сочетания |
| Алкоголь, барбитураты, снотворные, седативные препараты, опиоиды | Усиление угнетения ЦНС: сонливость, заторможенность, падение давления, риск нарушения дыхания |
| Другие антипсихотики | Повышение риска побочных реакций, включая двигательные нарушения и влияние на интервал QT |
| Препараты, удлиняющие QT: некоторые антиаритмики, макролиды, хинолоны, отдельные антигистаминные и психотропные средства | Увеличение риска опасных нарушений сердечного ритма |
| Литий | Возможное повышение риска нейротоксичности |
| Метоклопрамид, пиперазин, некоторые противопаркинсонические средства | Увеличение вероятности экстрапирамидных нарушений |
| Леводопа и некоторые адренергические средства | Ослабление их терапевтического действия |
| Антигипертензивные препараты, особенно вазодилататоры и альфа-блокаторы | Более выраженное снижение артериального давления |
| Трициклические антидепрессанты | Возможное изменение метаболизма и усиление нежелательных эффектов |
| Противодиабетические препараты | Может потребоваться коррекция терапии из-за влияния антипсихотиков на обмен глюкозы |
| Ингибиторы CYP2D6 | Возможное повышение концентрации зуклопентиксола и риска побочных реакций |
Алкоголь на фоне лечения нежелателен. Он может усиливать седативный эффект зуклопентиксола: человек становится более сонливым, заторможенным, хуже реагирует на внешние раздражители, может испытывать головокружение и падение артериального давления. Кроме того, алкоголь сам по себе способен ухудшать течение психических расстройств, снижать приверженность лечению и повышать риск опасного поведения.
Способ применения и дозы
Дозу подбирает врач: она зависит от диагноза, выраженности симптомов, возраста, сопутствующих заболеваний, переносимости и того, получал ли пациент антипсихотики ранее.
Максимальная разовая доза составляет 40 мг. У пожилых или ослабленных пациентов стартовая доза обычно должна быть снижена — иногда до четверти или половины обычной начальной дозы.
Передозировка
Передозировка может проявляться выраженной сонливостью, спутанностью сознания, комой, падением артериального давления, шоком, судорогами, мышечной скованностью или другими экстрапирамидными симптомами. Возможны нарушения температуры тела — как гипертермия, так и гипотермия.
Лечение проводится в стационаре: контроль дыхания и сердечно-сосудистой системы, мониторинг ЭКГ, коррекция давления, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет; адреналин при выраженном падении давления не применяют, поскольку он может дополнительно ухудшить гипотензию.
Применение у беременных и кормящих женщин
При беременности Clopixol применяют только тогда, когда ожидаемая польза для женщины выше возможного риска для плода. Особенно осторожно оценивают терапию в третьем триместре: у новорожденных, подвергавшихся воздействию антипсихотиков перед родами, описаны мышечная скованность или вялость, тремор, сонливость, возбуждение, дыхательные трудности и нарушения кормления. Такие дети должны находиться под наблюдением.
Зуклопентиксол может выделяться с грудным молоком в низких концентрациях. В официальной характеристике указано, что грудное вскармливание может быть продолжено, если врач считает это клинически важным, но ребенок нуждается в наблюдении, особенно в первые 4 недели после родов.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Clopixol может ухудшать внимательность, скорость реакции и способность безопасно управлять транспортом. Наиболее заметно это в начале лечения, после повышения дозы, при недостатке сна или при употреблении алкоголя.
Особые указания
Clopixol требует регулярного медицинского контроля. Врач может оценивать психическое состояние, выраженность сонливости, мышечный тонус, наличие тремора или двигательного беспокойства, артериальное давление, пульс, массу тела, уровень глюкозы и липидов, а при наличии факторов риска — ЭКГ и электролиты крови.
Препарат не следует резко отменять без согласования с врачом. Внезапное прекращение приема антипсихотиков может сопровождаться тошнотой, рвотой, потливостью, бессонницей, тревогой, возбуждением, возвратом психотических симптомов и двигательными нарушениями; поэтому отмену обычно проводят постепенно.
У пожилых людей, особенно при деменции, антипсихотики применяются с повышенной осторожностью.
Условия продажи
Clopixol относится к рецептурным лекарственным средствам.
Рекомендации по хранению
Специальных условий хранения не требуется; при этом препарат необходимо защищать от воздействия факторов, способных повредить упаковку или изменить качество таблеток.
Форма выпуска и фасовка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 843-38-75
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: